モルヒネに触発される可能性のある代替策Spit

モルヒネに触発される可能性のある代替策Spit
レゴの頭痛。 によって作成された: マットブラウン (cc 2.0)

あなたは人間の唾液から開発された鎮痛剤を服用しますか? A 最近の研究 あなたは将来的かもしれないと示唆している。

痛みは本質的な感覚です。 我々の皮膚、組織および臓器に終末を有する感覚神経は、熱、冷たいまたは圧力、または組織損傷後に細胞から放出される化学物質によって活性化される。 これらの神経の線維は中枢神経系に達し、脊髄のニューロンを活性化し、これが次に大脳皮質と呼ばれる脳の一部のニューロンに接続して活性化する。 皮質は痛みの意識的な知覚を提供します - それは "大好き!"システムは迅速な応答を生成するように進化しました。 燃えている炎から手を離すためには、少しずつ時間がかかります。

生存には痛みは不可欠ですが 健康と健康あなたがマゾヒズムの傾向を持たない限り、あまりにも多くの痛みは良いことではありません。 特にそれが続くならば。 何百万人もの人々が慢性的な痛みを持っています。 そして、慢性痛、腰痛、関節痛または 神経因性疼痛 (神経痛)は人々の生活を耐え難いものにする可能性があります。

2世紀のモルヒネ

記録された人間の歴史を通じて、私たちは鈍い痛みの物質を探しました。 最も強力な鎮痛剤はオピオイドです。 アヘンのケシに由来するモルヒネは、何世紀にもわたり錬金術師や医師に知られているオピオイドである。 モルヒネは初めての医薬品の一つであり、1817以来純粋な薬理学的形態で入手可能であった。

コルシンおよびフェンタニルのようなモルヒネおよび合成オピオイドは、脊椎のニューロンに位置するオピオイド受容体に結合し、それらの活性を阻害する。 これにより、痛みの感覚を脳に伝えることができなくなります。 疼痛シグナルが進行する経路の重要な場所に位置する神経細胞のいくつかは、エンケファリンなどのオピオイドペプチド(タンパク質の断片)を放出する。 これらのエンケファリンは、オピオイドレセプターに結合し、脳に達する疼痛シグナルを遮断する。 1970において我々は、モルヒネ、コデインまたはフェンタニルのようなオピオイドが、これらの天然オピオイドペプチドの模倣物として作用することを発見した。

では、これは唾液と何が関係していますか? 2006では、opiorphinという名前のペプチドが ヒトの唾液中に見いだされる フランスパリのインスティテュート・パスツール・インターナショナルの研究者らによって発表されました。

オピオルフィンはエンケファリンに似ているが、オピオイド受容体に結合してその活性を阻害するのではなく、エンケファリンが分解するのを防ぐ。 エンケファリン(体の自然な鎮痛剤)の量が増加し、痛みの信号が遮断されます。 あなたが痛みを経験すると、エンケファリンが放出され、オピオルフィンが行動を増強します。

オピオルフィンは、エンケファリンが積極的に放出され、他の神経系に影響を及ぼさない場所でのみ作用するはずです。 従って、従来のオピオイドとは異なり、局所的な効果しか持たない。 理論的には、それは痛みに対して同じ効果を有するが、中毒、長期使用に対する耐容性、および呼吸を抑制するなど、望ましくないより広い副作用がない。

オイリオーピンを微調整して

1つの問題は、オピオルフィンが消化器系または血流中で分解されるため、痛みをブロックするために体内の特定の部位に到達することができないことです。 そこでInstitut Pasteurの研究者はStragen社と協力して、安定性を高めるように設計されたSTR-324と呼ばれるオピオルフィンの修正バージョンを作成しました。 STR-324は、注射可能な形態のみが試験されているが、経口的にまたは静脈内に投与することができるべきである。

チームの 最近の調査 術後の痛みを見ると、STR-324を注射するとラットの痛みをブロックするのに有効であることが示された。 この反応はモルヒネとよく比較され、モルヒネよりも低い鎮痛作用を示す。

今年後半、STR-324を開発している同社は初めてヒトに対する薬物検査を行う予定です。 ザ 現在の証拠 STR-324は注入時に痛みの種類によってはうまくいくことを示唆しています。

科学者は、薬の経口形態も有効であることを示すために、より大きな挑戦をするだろう。

神経因性疼痛(組織損傷ではなく、神経自体の問題による疼痛)の臨床試験が2019で始まると発表されました。 神経因性疼痛は、糖尿病の制御が不十分な人には一般的であり、いくつかのウイルス感染に続いて起こり得る。 神経因性疼痛および他の慢性疼痛症候群は、治療が困難であることが知られており、しばしば従来のオピオイド薬に耐性である。 もしSTR-324が他のオピオイドの神経因性疼痛に対してより効果的であれば、それは重要な新しい鎮痛剤になるでしょう。 それは大きな場合です。 研究者はまだ実験でこの種の痛みをモデル化していない。

従来のオピオイドに比べてSTR-324の主な利点は、呼吸抑制を引き起こさないと予測され、呼吸速度の低下であるということです。 この副作用は 死者 オピオイドを使用する。 これは主にヘロイン中毒者の意図しない薬物過量であるが、呼吸抑制の懸念から疼痛管理のためのオピオイドの医学的使用が制限されている。 研究者はSTR-324が他の医薬品より優れていることを証明する必要があります。 すでに受容体結合オピオイドが存在し、 ブプレノルフィンモルヒネやフェンタニルのような薬物よりも呼吸抑制が重大な臨床的問題にはならない。

STR-324のデータは有望であり、理論的には従来のオピオイドよりも疼痛システムに対するより効果的な効果を提供するために異なる方法で作用するという利点がある。 しかし、それが慢性的な痛みで機能するという根底にある科学的証拠は軽い。 世界では新しい鎮痛剤が必要であり、究極的には、STR-324が慢性疼痛を患っている人々に新たな希望をもたらすかどうかを示す臨床試験データだけです。会話

著者について

マーカス・ラトレー(Marcus Rattray)、頭部、薬学部、 ブラッドフォード大学

この記事は、最初に公開された 会話。 読む 原著.

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